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金鸡勒

金鸡勒《*辞典》

【出处】《纲目拾遗》

【拼音名】JīnJīLè

【别名】金鸡纳(李承祜《药用植物学》)。

【来源】为茜草科植物红色金鸡纳树或其它几种同属植物的树皮、枝皮及根皮。采收的方法有多种:在南美,通常于雨季将树砍倒,剥取树皮,晒干或烘干,并加压成扁平的片状。树皮干燥时卷成筒状。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系将生长约12年的金鸡纳树连根挖出,剥取树皮或根皮;截枝法系自地面上将树砍倒,剥取树皮,使残留的树干基部发生不定枝条,并留1~2枝任其生长,待树枝长大后,再将树皮剥下,晒干或烘干。我国采用的主要为截枝法。

【原形态】

①红色金鸡纳树,又名:红色规那树、红色奎宁树。

常绿大形乔木,高达30米,离地6米左右分枝,树皮赤褐色。叶有柄,对生;叶片广椭圆形或卵形,先端锐尖或钝尖,全缘,长达30厘米,上面深绿色,稍有光泽,下面淡绿色,常带红色,多毛,叶咏上亦有白毛。圆锥花序顶生,花托钟状,稍细长;萼甚短,宿存,上部5裂,裂片广三角形,带红色;花冠筒长2.4~3.6厘米,先端5裂,呈淡红色:雄蕊5,花丝在花冠筒部内面愈着;雌蕊1,子房下位,2室,花柱长达花冠部上面,柱头2叉。蒴果长椭圆形至长卵圆形,室间裂开成2分果,内含种子约26个,种子周围有翅。花期初夏。

原产南美。印度尼西亚、印度及我国云南、台湾、广东、广西均有栽培。

②莱氏金鸡纳树

乔木,高约10米。叶披针形、椭圆形或长椭圆形,平滑无毛。花带黄白色,有极烈臭气。

金鸡纳树的种类很多,除上述两种外,尚有黄色金鸡纳树、棕色金鸡纳树等,我国云南、台湾亦有栽培。

【生境分布】主产印度尼西亚、印度及南美等地。我国云南、广西、台湾亦产。

【性状】呈卷筒状或长方形的片状。卷筒状者长约20厘米,直径25毫米左右,外表棕灰色或红棕色,具灰色地衣斑块及纵直皱纹,较老的树皮,有红色疣状突起,间或有细小的横裂纹;内表面棕红色,纤维性。破折面外侧平坦,内部纤维性。片状者长约20厘米,宽5~10厘米,厚达2厘米。外表凹凸不平,呈铁锈红色,有纵脊状隆起和红色疣状突起;内表面砖红色。气微弱,味苦涩。根皮常为扭曲的卷片,长2~7厘米,内外表面的色泽相似,但外表粗糙,呈鳞片状。

【化学成份】

金鸡勒树的干皮、根皮、枝皮及种子,含有约26种生物碱,总称为金鸡勒生物碱。其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁,其次是辛可宁、辛可尼丁、奎尼丁等,其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉衍生物,也有极少数是吲哚衍生物。金鸡勒生物碱中,颇多互为立体异构体的,如:奎宁和奎尼丁,辛可宁和辛可尼丁,辛可亭和辛查米丁,表奎宁和表奎尼丁,氢奎宁和氢奎尼丁等。此外,还有辛可尼辛,奎尼辛,铜色树碱,奎胺,辛可那明,奎尼酮,阿立新以及杷日素,红金鸡纳碱,甲基红金鸡纳碱,康奎那明,枯斯考尼丁,二康奎宁等。除生物碱外,还含金鸡勒鞣酸,奎宁酸,金鸡勒红等。在树皮中,生物碱是与金鸡勒鞣酸、奎宁酸结合的。

红色金鸡勒树含生物碱总量为6~7%,其中奎宁2~3%,奎尼丁0.11%,辛可尼丁1.43~2.25%,辛可宁0.12~1.73%。莱氏金鸡勒树含上列成分依次为15%、10%以上、0.08~0.44%、0.1~0.54%、0.08~0.38%,黄色金鸡勒树的含量分别为6~7%、3.4%、0.16~0.20%,0.46~0.75%、0.34~0.56%,棕色金鸡勒树则为6%、3%、0.14%、1.34%、0.32%。

【药理作用】

奎宁为重要抗疟药,能消灭各种疟原虫的裂殖体,而终止疟疾的发作。对间日疟疗效较好,对3日疟与恶性疟则较差。它不能消灭红细胞外型疟原虫,故不能防止良性疟的复发;也不能消灭红细胞前型疟原虫。对恶性疟配子体也无作用,要杜绝传染源,须加用8-氨喹啉类药物。奎宁一般用片剂口服,对脑型或其他严重型恶性疟病例,可改用注射法给药。对于妊娠子宫,仅有微弱的兴奋作用;当阵缩已经开始后,作用始较明显,能加强其节律性收缩。它又能抑制心肌,为一般原浆毒,皮下或肌肉注射,容易引起组织刺激,甚至坏死。

奎尼丁能降低心肌的异位节律点中冲动之形成,降低应激能,减弱传导和收缩,特别是它能延长心肌的不应期,临床上用以治心房颤动。

奎宁与其他金鸡纳碱所引起的副作用,统称金鸡纳反应,如耳鸣、头痛、恶心、呕吐和视听力减退,甚至产生暂时性聋盲。停药后,一般可以完全恢复。少数人对奎宁有高敏性或特异质,反应特别严重,如产生所谓"黑尿热"(即急性溶血),可有寒战、高热、呕吐、背痛、黑尿(血红蛋白尿)、极度贫血及尿闭等,并可致死。少数人也可发生皮疹。瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。

【性味】

①《纲目拾遗》:"味微辛。"

②《广西中药志》:"味辛苦,性寒,有小毒。"

【功能主治】

治疟疾,解热。

①《纲目拾遗》:"治疟,解酒。"

②《广西中药志》:"治疗疟疾,镇痛解热。"

【用法用量】内服:煎汤,1~2钱;或研末。

【注意】孕妇忌服。

【附方】

①治疟:金鸡勒一钱,肉桂五分.同煎服。壮实人金鸡勒可用二钱。(《纲目拾遗》)

②解酒:金鸡勒煎汤服。(《纲目拾遗》)

【摘录】《*辞典》

金鸡勒《中华本草》

【出处】抗疟退热;解酲醒脾

【拼音名】JīnJīLè

【英文名】CinchonaBark

【别名】金鸡纳、金鸡纳皮

【来源】

药材基源:为双子叶植物药茜草科植物红色金鸡纳树或其它几种同属植物的树皮、枝皮及根皮。

拉丁植物动物矿物名:1.CinchonaledgerianaMoens2.CinchonasuccirubraPaw.3.CinchonaofficinallsL.

采收的方法有多种:在南美,通常于雨季将树砍倒,剥取树皮,晒干或烘干,并加压成扁平的片状。树皮干燥时卷成筒状。在爪哇及印度用掘根法和截枝法。掘根法系将生长约12年的金鸡纳树连根挖出,剥取树皮或根皮;截枝法系自地面上将树砍倒,剥取树皮,使残留的树干基部发生不定枝条,并留1-2枝任其生长,待树枝长大后,再将树皮剥下,晒干或烘干。我国采用的主要为截枝法。

【原形态】

1.金鸡纳树常绿乔木,高约10m,成年植株可达30m。幼枝四棱形,被褐色短柔毛;树皮褐色,较薄,裂纹多而浅。叶对生;叶柄长1-1.5cm;托叶早落,具条形痕迹;叶片披针形或长椭圆形,长7-12cm,先端钝或短尖,基部楔尖,光滑无毛或下面沿叶脉被短柔毛。聚伞花序腋生或顶生,常为圆锥式排列;花有极烈臭气;花梗长约0.9cm,被褐色短柔毛;萼简陀螺形,长约2mm,5裂,裂片三角形;花冠白色,简状,长1cm,先端5裂,裂片披针形,边缘被白色长柔毛;雄蕊5,着生于花冠简上,不伸出:子房2室。蒴果卵状披形,长1.5-2cm,果柄长1-1.5cm,室间开裂。种子长4-5mm,宽1mm,具翅。花期7-8(栽培地区不同花期亦异)2.鸡纳树又名红色金鸡纳本种与金鸡纳树的区别是:树皮郝褐色。叶片广椭圆形或卵形,长达30cm,常带红色,多毛。花萼、花冠带红色。花期7-8月。

3.正鸡纳树又名棕色金鸡纳树本种与金鸡纳树的区别是:灌木。叶披针形或卵状披针形。聚伞花序呈伞房花序状,顶生或腋生;花红色;花冠简密生白绢状毛,稍呈五角形,长1-1.5cm。蒴果卵状长椭圆形

【生境分布】

1.我国台湾、广东、云南等地有栽培。

2.我国台湾、广东、广西、云南等地有栽培。原南美洲。

3.我国台湾、广东、广西、去南等地栽掊。原产南美洲。

【栽培】

1.气候土壤:宜温暖潮湿的气候。以疏松、肥沃、排水良好的砂质壤土或腐殖质壤土为佳。

2.整地:选光线充足,略倾斜的地方,翻土耙平,施足基肥,作畦。

3.种植:播种期广东海南岛在2月、云南在6月。先将种子用温水(45℃)浸10分钟,放置砂床上催芽7昼夜,逐日喷水,保持湿润,待稍干燥后播种,播前须搭荫棚。条播的行距约30cm,播后覆土。苗高30-40cm时定植,按行距1.3m,株距1m开穴,深30cm,宽40cm,栽植后填土压实。

4.播种后须保持土壤湿润,经常除草、松土,过密时可间苗,雨季时注意排水,追肥2-3次。移栽后冬季注意防风、防寒,开花前施人粪尿、豆饼,以促进植株的生长发育。5.病虫害防治:有枯萎病、根腐病、立枯病等,宜用石灰波尔多液1:1:140喷射防治,将病株拔除烧毁。

【性状】

1.金鸡纳树树皮呈简状卷片。外表面暗灰色或暗棕色,较粗糙;横裂纹较多且较不明显,时有明显的纵脊纹及红色疣状突起。气微味苦、不甚涩。

2.鸡纳树树皮呈扁平块片或简状卷片。扁平块片厚至2cm,外表面凹凸不平,铁锈红色,有纵脊状的木栓隆起,并有红色疣状突起;内表面砖红色。简状卷片直径约2.5cm,外表面暗棕灰色或红棕色,具灰色地衣斑块,并有纵直皱纹,较老的树皮,有红色疣状突起,间有细小横裂纹;内表面棕红色。质坚硬,断面纤维性。性微味苦、涩。

3.正鸡纳树树皮呈简状或双简状卷片。直径约1.2cm以下,较薄,外表面化暗棕色,有无数细小横裂纹及无数较不明显的纵裂纹,裂纹边缘均反曲,尤以横裂纹者为显着。因而表面粗糙;内表面黄棕色。气微味苦、甚涩。

显微鉴别鸡纳树(树皮)横切面;木栓层为多列木栓细胞,内含棕色物。皮层薄壁细胞切向延长,内含红棕色物,有的细胞含草酸钙砂晶;皮层内侧有少数乳汁细胞,呈不连续环状排列。韧皮部纤维众多,多单个散在,壁极厚,木化,层纹、孔沟明显;射线宽1-3列细胞。本品薄壁细胞含淀粉粒,有的含草酸钙砂晶。

金鸡纳树皮粉末特征;棕色。①纤维粗大,常单个散在,梭形,末端钝圆、稍尖或几近平截,长294-1030μm,直径24-96μm,壁厚30-40μm,木化,层纹细密,纪沟有时可见,少数纤维有纵长裂纹,几达至两端,宛如将壁分成内外两部分。②草酸钙砂晶极微细,三角形或类方形。③木栓细胞红棕色或棕色,胞腔内常含色素。

【化学成份】

金约纳属植物的干皮、根皮、枝皮及种子含有约30种生物碱,总称为金鸡勒生物学碱(cinchonaalkaloids),其中含量最多且在医药上最重要的是奎宁(quinine),其次是金鸡宁(cinchonine),金鸡尼丁(cinchonidine),奎尼丁(quinidine)共4种,其余在树皮中的含率很低。它们大部分是喹啉(quinoline)衍生物,也有极少数是吲哚(indole)衍生物。在金鸡勒生物碱中,颇多互立体异构体的,如:奎宁和奎尼丁,金鸡宁和金鸡尼丁,金鸡亭(cinchotine,hydrocinchonine)和金鸡火丁(cinchamidine,hydrocinchonidine),表奎宁(epiquine)和表奎尼丁(epiquinidine)等。此外,还有金鸡尼(cinchonicine,cinchotoxine),奎尼辛(quinicine,quinotoxine),铜色树碱(cupreine,hydroxycinchonine),奎胺(quinamine),金鸡勒胺(conquinamine)等。在树皮中,生物碱是和奎宁酸(quinicacid),金鸡勒鞣酸(cinchotannicacid)结合的。

1.金鸡纳树含生物碱总量为15%,其中奎宁10%以上,奎尼丁0.08%-0.44%,金鸡尼丁0.1%-0.45%,金鸡宁0.08%-0.38%[1]。还含二氢金鸡宁(dihydrocinchonine),二氢金鸡尼丁(dihydrocinchonidine),二氢奎宁、二氢奎尼丁、奎胺、金鸡尼酮(cinchoninone)[2]等。另含氨基酸、维生素等[3],叶中生物碱除奎宁、奎尼丁、金鸡宁、金鸡尼丁外,还有奎胺、3-表奎胺、二氢奎宁、二氢奎尼丁、10-甲氧基金鸡勒胺、马蹄叶碱、莱氏金鸡勒胺(cinchophyllamine)即是3β,17β-莱氏金鸡勒碱(3β,17β-cinchophylline),民莱氏奎鸡勒胺(isocinchophyllamine)]即是3α,17α-莱氏金鸡勒碱(3α,17α-cinchophylline),3α,17β-莱氏金鸡勒碱(3α,17β-cinchophylline),3β,17α-莱氏金鸡勒碱(3β,17α-cin-chophylline),17,4′,5′,6′-四去氢-3α-莱氏金鸡勒碱(17,4′,5′,6′-tetradehydro-3α-cinchophylline),17,4′-去氢-3α-莱氏金鸡勒碱(17,4′-dehydro-3α-cinchophylline),18,19-二氢-3β,17β-莱氏金鸡勒碱(18,19-dihydro-3β,17β-cinchophylline)[4,5]等;蒽醌类;茜草素(alizarin),茜草素-1-甲醚(alizarin-1-methylether),甲基异茜草素(rubiadin),1,8-二羟基蒽醌(1,8-dihydroxyanthraquinone),1-羟基-2羟甲基蒽醌(1-hydroxy-2-hydroxymethylanthraquinone)[2],紫茜素(purpurin),蒽榈酚-1,2-二甲(anthragallol-1,2-dimethylether),蒽棓酚-1,3-二甲醚(anthragallol-1,3-dirnethylether),1-羟基甲基蒽醌(1-hydroxy-2methylanthraquinone),2-羟基-1,3,4-三甲氧基蒽醌(2-hydroxy-1,3,4-trimethoxyanthraquinone),4-甲氧基1-,3,5-三羟基蒽醌(4-methoxy-1,3,5-trihydroxyanthraquinone),1,4-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基蒽醌(1,4-dimethoxy-2,-3methylene-dioxyanthapuinone),1,3-二羟基-4-甲氧基蒽醌(1,3-dihydroxy-4-methoxyanthraquinone),1,3-二羟基-2,5-二甲氧基蒽醌(1,3-dihy-droxy-2,5-dimethoxyanthraquinone)[6],蒽棓酚1,2,3-三甲醚(an-thragallol-1,2,3-trimethylether),1,4,5-三羟基-2甲基蒽醌(1,4,5-rrihydroxy-2-methylanthraquinone),5-羟基-2-甲基蒽醌(5-hydroxy-2-methylanthraquinone),1,5-二甲氧基-2,3-亚甲二氧基蒽醌(1,5-dimethoxy-2,3-methylenedioxyanthraquinone),2,4,6-三羟基-1,3-二甲氧基蒽醌(2,4,6-trihydroxy-1,3-dimethoxyanthraquinone),1,2,5,6-四甲氧基蒽醌(1,2,5,6-tetramethoxyanthraquinone)[7]等;黄酮类有:瑞诺甙(reynortrin)即是槲皮素-3-木糖甙(quercetin-3-xyloside)[8,9],槲皮素(_qurcetin),山柰酚(laempferol),飞燕草素(delphinidin)[8]。

2.鸡纳树含生物碱总量为6%-7%,其中奎宁2%-3%,奎尼丁0.11%,金鸡尼丁1.43%-2.25%,金鸡宁0.12%-1.73%[1]。含铜色树碱,红金鸡勒碱(succirubin),甲基红金鸡勒碱(methylsuccirubin)[10],金鸡尼西醇(cinchonicinol),金鸡勒米酮(cinchonaminone)[11],杷日素(paricine),金色久尼辛,二金鸡宁(dicinchonine)[12]等。又含苯丙烷取代黄浣醇类的鞣质和苯丙烷取代前花色素的二聚物及三聚物所成的鞣质:金鸡勒鞣质(cin-chonain)Ⅰa、Ⅰb、Ic、Id[13]、A-2Ⅱb、B-2、B-5、C-1以及左旋表儿茶精(epicatechin)和咖啡酸(caffeicacid)[14]。叶中生物碱为:奎宁、奎怪丁、金鸡宁、金鸡尼丁、二氢奎宁(dihydroquinine)[15],奎胺、3-表奎胺(3-epiquinamine),10-甲氧基金鸡勒胺(10-methoxycinchona-mine),二氢奎尼丁(dihydroquinidine)[4];黄酮醇甙有:槲皮素葡萄糖甙(quercetol3-glucoside),槲皮素3-鼠李葡萄糖甙(quercetol-rhamnoglucoside),槲皮素鼠李半乳糖甙(quercetolrhamnogalacto-side),异鼠李素鼠李半乳糖甙(isorhamnetinrhamnogalactoside),山柰酚鼠李葡萄糖甙(kaempferolrhamnoglucoside);花色甙有:花色素3-葡萄糖甙(cyanidol3-glycoside),花色素3-鼠李葡萄糖甙(cyanidol3-rhamnoglycoside);酚性酸有:原儿茶酸(protocatechuicacie),对香豆酸(ρ-coumaricacid),绿原酸(chlorogenicacid),咖啡酸[16]。

3.正金鸡纳树含生物碱总量6%,其中奎宁3%,奎尼丁0.14%,金鸡尼丁1.34%,金鸡宁0.32%[1],还含鞣质(tannin0[17]。叶含黄酮甙(tannin)[17]。叶含黄酮甙(avicularin),即是槲皮素-3-α-L-阿拉伯糖甙(quercetin-3-α-L-arabinoside)[9]。此外,同属植物黄金约纳黄色金鸡勒树含生物碱总量6%-7%,其中奎宁3.4%,奎尼丁0.16%-0.20%,金鸡尼丁0.46%-0.75%,0.34%-0.56%[1]。还含奎尼辛,二康奎宁(diconquinine)[12].。主1.CortexCinchonaeLedgeri-anae2.CortexCinchonaeSuccirubrae3.CortexCinchonaeOffcinalis

【药理作用】

1.抗疟:二硫酸奎宁2mg/kg灌胃对感染鼠疟的7日龄幼鼠,能延长其生存时间,并降低其血中疟原虫的峰值;金鸡纳树皮20mg/kg灌胃4天,有同样效果。盐酸奎宁150mg/kg口服,可以从感染鸡疟的鸡血中消除疟原虫红细胞内期,但对红细胞外期无效。奎宁对3H-苯丙氨酸掺入疟原虫核糖体蛋白质有抑制作用,其50%抑制浓度为5×10(-4)mol/L。

2.抗病毒:盐酸奎宁体外试验5mg/kg,可抑制流感病毒A型PR8株的增殖,硫酸奎宁2mg/kg也可抑制此病毒的增殖。

3.解热:奎宁100mg/kg皮下注射,可降低狗或兔的体温,如结扎兔的肝动脉或切除双侧迷走神经,则此降温作用消失,认为此降温作用是由于降低了肝内产热作用。。

4.对免疫功能的影响:奎宁26.66mg/kg,口服,1日3次,可抑制猴单核细胞对抗体包绕的羊红细胞、金黄色葡萄球菌有乳粒(latexparticles)的吞噬活性。硫酸奎宁8.5mg/kg腹腔注射,连续6天,对小鼠抗体及迟发型超敏反应均无影响。

5.对平滑肌的作用:硫酸奎宁7.6×10(-5)mol/L可使离体兔肠收缩振幅降低50%,1.27×10(-4)mol/L可完全抑制兔肠的自发活动;1.7×10(-5)mol/L浓度时可使离体大鼠子宫由乙酰胆碱(2×10(-7)mol/L)、5-羟色胺(5.3×10(-8)mol/L)及垂体后叶提取物(2×10(-5)mol/L)引起的收缩降低25%,当浓度为3.4×10(-5)mol/L时,可使上述三化合物引起的收缩下降90%;当浓度为3.8×10(-5)mol/L时,可完全抑制乙酰胆碱(2.5×10(-8)mol/L)、5-羟色胺(6×10(-7)mol/L)、组胺(5×10(-7)mol/L)及氯化钡(1.5×10(-3)mol/L)引起的豚鼠回肠的收缩,说明硫酸奎宁对平滑肌有直接抑制作用。

6.对心血管的作用:主要为奎尼丁的作用,奎尼丁30、43mg/kg静脉注射,对氯化钙-乙酰胆碱混合液诱发的小鼠房颤(扑)有抑制作用。奎尼丁10μmol/L对由异丙肾上腺素及儿茶酚氧位转移酶抑制剂(tropolone),于高温度(40-41℃)灌流所引的大鼠心脏室颤,可缩短其持续时间,但不能防止其发生。奎尼丁于血管浓度为2.7-20μmol/L时,可使麻醉犬心脏窦房结和希氏-浦氏纤维糸统浓度依赖性的延长传导时间,也延长心房的有效不应期。奎宁丁5×10(-5)mol/L浓度,可使离体豚鼠左心房收缩力降低34%,在心肌兴奋时,奎尼丁降低了钙的流入心肌细胞。硫酸奎尼丁1-100μmol/L使离体豚鼠和猫的心脏乳头状肌产生负性肌力作用,100μmol/L能延长豚鼠心房动作电位时程,也延长猫心乳头状肌的复极期,所有标本的静息电位和最大上升速率均为奎尼丁所降低。奎尼丁50μmol/L可降低蛙离体心房纤维最大去极化速率,降低动作电位总幅度,延长有效不应期和动作电位时程,这些作用与降低钠内流及钙内流有关。奎尼丁5mg/kg静脉注射,明显降低大鼠缺血复灌胃所致的心律失常,降低室速发生率,完全抑制室颤及由此而致的死亡。奎尼丁30μmol/L,使仔猪心脏浦肯野纤维跨膜电位零相上升幅度和零相最大上升速率均下降。奎尼丁10mg/kg静脉注射,可降低去甲肾上腺素及肾上腺素对狗的升压作用。

【毒性】毒性:盐酸奎宁20mg肌肉注射,可使兔产生扩瞳,角膜麻醉、视网膜动脉收缩,摘出眼球观察,其视神经纤维髓鞘变性,烟酰胺可对抗此毒性作用。奎尼丁临床应用可产生长QT综合征(longQTsyndrome)及室性心动过速。奎尼丁长时间可出现红斑性狼疮。

【鉴别】理化鉴别薄层色谱:取粉末适量,置三有烧瓶中,加0.05mol/l硫酸溶液20-30ml,移运载沸水浴加热1h,并冷却,澄清后倾上清液,用浓氨水碱化后,用乙醚提取数次,合并乙醚液,浓缩后作供试品液。另取奎宁、奎宁丁、辛可宁和辛可尼丁作对照品,分别点样于同硅胶HF254板上,以氯仿丙酮-二乙胺(50:40:10)展开后,置紫外类下检视,供试品色谱中在与对照品色谱相应位置显相同的颜色斑点。

【归经】归肝;胆经

【功能主治】疟疾;外感高热;醉酒

【用法用量】内服:煎汤,3-6g;或研末。

【注意】孕妇忌服。

【各家论述】

1.《本草纲目拾遗》:治疟,解酒。

2.《广西中药志》:治疗疟疾,镇痛解热。

【摘录】《中华本草》

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